炔雌醚的药理
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炔雌醚的药理
1.药效学本药为作用较强的口服长效雌激素，其活性为炔雌醇的4倍，具有强大的雌激素效应。可促使阴道上皮细胞成熟，使宫颈粘液变稀薄，抑制排卵及产后泌乳，并作用于子宫内膜。在与孕激素组成的复方口服避孕片中，本药作为长效雌激素，起主要的抗生育作用；孕激素与其配伍，既对抑制排卵有协同作用，又可防止子宫内膜增生，使其转化为分泌期状态，然后脱落。
2.药动学本药口服后吸收迅速，在血液内维持高浓度，然后以原形储存于脂肪组织中，各系统中药物的含量取决于器官脂肪含量的多少。数日后药物自脂肪库中缓慢释放，并代谢为炔雌醇和葡萄糖醛酸苷炔雌醇，以炔雌醇形式发挥作用。本药具蓄积效应，据报道其雌激素活性最长可持续4个月。其母体化合物的消除半衰期为120小时，代谢产物炔雌醇的半衰期为28.8小时。无论口服或静脉给药，其代谢产物均主要经肾排泄，且24小时尿中排泄量相似，这些数据说明本药在被机体吸收前不会在肠道分解。此外，本药也可随乳汁排泌。
相关参考
炔雌醇的药理1.药效学本药是口服有效的强效雌激素，其活性是雌二醇的7-8倍、己烯雌酚的20倍。本药对下丘脑和垂体有正、负反馈作用，小剂量可刺激促性腺素分泌，大剂量则抑制其分泌，从而抑制卵巢的排卵，达到
炔雌醚的制剂与规格炔雌醚片（1）0.025mg。（2）0.1mg。（3）4mg。贮法：遮光，密封保存。复方甲基炔诺酮长效避孕片每片含2mg或3mg炔雌醚和12mg甲基炔诺酮。贮法：遮光，密封保存。复方
炔雌醚的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.围绝经期综合征：炔雌醚片：（1）一日0.025mg。（2）一次0.1-0.2mg，一周1次。2.产后回乳：炔雌醚片：于分娩后6小时内一次口服4mg，必要时隔
炔雌醚的不良反应参见炔雌醇。[国外不良反应参考]患者对本药的耐受性好，不良反应轻微。1.血液尽管临床上认为低剂量雌激素替代疗法不会增加血栓栓塞的总体发病率，但也不排除某些人群发病危险性增加的可能性。2
炔雌醇的不良反应1.较常见：恶心、纳差、腹部绞痛或胀气、踝及足水肿、乳房胀痛或肿胀、体重增加或减少。以上反应继续用药后可减轻。2.不常见或罕见：（1）阴道不规则出血、点滴或突破出血、长期出血不止或闭经
去氧孕烯-炔雌醇的药物相互作用·药物-药物相互作用与肝酶诱导剂合用，可使去氧孕烯和炔雌醇的活性降低。此类药物包括：巴比妥类、苯妥英钠、抗生素（如苄星青霉素、四环素）、利福平、普里米酮、卡马西平、奥卡西
炔雌醇的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.性腺发育不全：一次0.02-0.05mg，每晚1次，连服3周，第3周配用孕激素进行人工周期治疗，可用1-3个周期。2.更年期综合征：一日0.02-0.05m
炔雌醇的药物相互作用·药物-药物相互作用1.口服1g维生素C能使本药单次口服的生物利用度提高到60%-70%。2.本药可增加钙剂的吸收。3.与孕激素类药合用，对抑制排卵有协同作用。4.与三环类抗抑郁药
炔雌醇的使用注意事项1.禁忌症：（1）已知或怀疑与雌激素有关的肿瘤（如乳腺癌、子宫颈癌）患者（绝经期后乳腺癌除外）。（2）急性血栓性静脉炎或血栓栓塞患者。（3）既往使用雌激素时曾伴有血栓性静脉炎或血栓
去氧孕烯-炔雌醇的不良反应1.开始服用本药时可有恶心、呕吐、头晕等类似早孕反应；部分妇女可出现乳胀、乳痛，随服药周期延长而逐渐减轻。2.少数妇女服药期间可发生阴道分泌物改变、阴道点滴出血。开始发生率较