罗哌卡因的药理
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罗哌卡因的药理
1.药效学本药是单一对映结构体(S-形)长效酰胺类局麻药,化学结构与布比卡因相似。其作用机制与其它局麻药相同,通过抑制神经细胞钠离子通道,阻断神经兴奋与传导而起到麻醉作用。本药对运动神经的阻滞作用与药物浓度有关,浓度为0.2%时,对感觉神经阻滞较好,对运动神经几乎无阻滞作用;浓度为0.75%时,对运动神经可产生较好的阻滞作用。
本药的特点是:(1)对运动神经的阻滞程度和持续时间均不及布比卡因。(2)运动阻滞与感觉阻滞的分离程度大于布比卡因。(3)脂溶性大于利多卡因但小于布比卡因,麻醉强度是普鲁卡因的8倍。(4)有血管收缩作用,故无需再加用肾上腺素。(5)对子宫胎盘血流无影响。(6)与布比卡因比较,本药中枢神经系统和心脏毒性均较低,即使出?a href='http://www.baiven.com/baike/220/260259.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>中脑喽拘裕涓此找步先菀住?/p>2.药动学
本药注入体内后,在注射部位按浓度梯度以弥散方式被神经组织摄取,穿透神经细胞膜,阻断神经兴奋与传导。本药的血药浓度取决于剂量、用药途径和注射部位的血管分布,其吸收符合线性药代学,最大血药浓度和给药剂量成正比。硬膜外注射后,其吸收呈双相性,快相和慢相的半衰期分别为14分钟和4小时。双侧肋间神经阻滞时,其吸收入血的速度较硬膜外注射快。
本药血浆蛋白结合率为94%。非结合型罗哌卡因可通过胎盘并迅速达到平衡,与母体相比,胎儿体内罗哌卡因与血浆蛋白结合的程度低,总血药浓度也比母体低。
本药主要在肝脏代谢,代谢产物有3'-羟基罗哌卡因、哌可二甲代苯胺(PPX)和4'-羟基罗哌卡因,其中多数通过尿液排出体外。3'-羟基罗哌卡因和4'-羟基罗哌卡因具有局麻作用,但麻醉作用比罗哌卡因弱。
相关参考
罗哌卡因的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药或同类药物过敏者。(2)完全心脏阻滞(国外资料)。(3)败血症(国外资料)。(4)严重低血压(国外资料)。(5)穿刺部位感染(国外资料)。2.慎用:(1)
罗哌卡因的不良反应本药的不良反应和其它长效酰胺类局麻药类似,应与神经阻滞后的反应(如硬膜外麻醉时的血压下降和心动过缓;区域麻醉时的前脊柱血管综合征、蛛网膜炎马尾综合征等)相区别。1.最常见低血压(39
罗哌卡因的给药说明1.在实施较大剂量麻醉前应先给病人建立静脉通路。2.本药在pH6以上的溶液中难以溶解,易出现沉淀。3.本药注射液不含防腐剂,只能一次性使用,打开容器中的残留液体必须丢弃;完整的容器不
布比卡因的药物相互作用·药物-药物相互作用1.鞘内注射本药的同时硬膜外给予罗哌卡因可使本药的效应延长。2.本药可增加顺阿曲库铵、拉帕溴胺的神经肌肉阻滞效应。3.在一项研究中,治疗前给予本药后,丙泊酚的
盐酸奥布卡因的药理1.药效学本药是酯类局部麻醉药,用于表面麻醉。其结构与普鲁卡因相似,能阻断感觉、运动和自主神经冲动的传导,抑制伤害感受器的兴奋,使局部痛觉暂时消失。其麻醉强度为丁卡因的2倍、可卡因的
利丙双卡因的药理1.药效学利多卡因和丙胺卡因均为酰胺类局部麻醉药,两者通过阻滞神经冲动产生和传导所需的离子流而稳定神经细胞膜,从而产生局部麻醉效应。本药用于无破损的皮肤或黏膜表面时,可释放利多卡因和丙
布比卡因的药理1.药效学本药为长效酰胺类局麻药,作用机制与其它局麻药相同,主要是通过抑制神经细胞膜的钠离子通道,阻断神经兴奋与传导。本药起效较慢,持续时间长,其麻醉强度为普鲁卡因的16倍、利多卡因的4
甲哌卡因的药理1.药效学本药为酰胺类局部麻醉药,作用与利多卡因相似或稍强,约为普鲁卡因的2倍。本药起效迅速,麻醉持续时间持久,且不扩张血管,使用时可不加肾上腺素。2.药动学本药用于硬膜外麻醉时5-15
罗比卡因(ropivacaine)是一种新的长效局麻药,化学结构介于甲哌卡因和布比卡因之间。罗比卡因是纯左旋光学异构体,其时效优于右旋或混旋异物体,对心脏毒性低,理化特性与布比卡因相似,但脂溶性较差。
普鲁卡因青霉素的药理1.药效学·作用机制普鲁卡因青霉素为青霉素G的一种长效肌内注射用药,是普鲁卡因与青霉素G的等克分子复合物。其作用机制与青霉素G相同,即通过与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,导致细胞