塞克硝唑的药理
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塞克硝唑的药理
1.药效学本药是一种5-硝基咪唑抗寄生虫药和抗菌药,结构上与甲硝唑相似,具有类似的作用和用途。
在体外,本药抗寄生虫谱大体与甲硝唑相当,包括阴道毛滴虫、牛毛滴虫、痢疾阿米巴和贾第鞭毛虫(十二指肠贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫)。对阴道毛滴虫的最低抑制浓度(MIC)与甲硝唑相同,为0.7μg/ml;抗痢疾阿米巴时,这两种药的最低阿米巴静止浓度相似(0.6μg/ml)。治疗贾第鞭毛虫性十二直肠炎,所需的塞克硝唑浓度(0.2μg/ml)显著低于甲硝唑(1.2μg/ml)。
与甲硝唑一样,本药在体外也显示抗厌氧菌活性,包括脆弱拟杆菌和其它拟杆菌属、梭状芽孢杆菌属、消化球菌属和消化链球菌属。在体外,塞克硝唑和甲硝唑的抗脆弱拟杆菌的MIC值基本相同(0.4-1μg/ml)。
2.药动学本药口服后吸收迅速,单剂给药2g后1.5-3小时达血药浓度峰值(Cmax),为36-46μg/ml,在24小时内降到17.8-20.8μg/ml,在48小时内降到8.7-9.4μg/ml,72小时降到3.9-4.8μg/ml。剂量与Cmax及曲线下面积(AUC)成正比。
单次给药0.5-2g的绝对生物利用度接近100%,分布容积为49.2L,血浆总蛋白结合率为15%。本药在体内分布不广泛,极易透过牙龈组织,在牙龈间液中药物浓度仅比相应的血药浓度略低(1小时和72小时浓度分别为同期血药浓度的72%和91%)。本药不诱导或抑制细胞色素P450同工酶,在肝脏主要通过氧化代谢为无活性的RP-35843和羟甲基代谢物。
本药清除速度为1.68L/h,总清除率为1.7L/h。有10%-50%的原形化合物和代谢物通过肾排泄。药物清除半衰期男性为17-29小时,女性为14小时。
相关参考
塞克硝唑的不良反应1.常见口腔金属异味。2.偶见消化道紊乱(如恶心、呕吐、腹泻、腹痛)、皮肤过敏反应(如皮疹、荨麻疹、瘙痒)、深色尿、白细胞减少(停药后恢复正常)。3.罕见眩晕、头痛、中度神经功能紊乱
塞克硝唑的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.肠阿米巴病:(1)有症状的急性阿米巴病:一日2g,顿服。(2)无症状的急性阿米巴病:一日2g,顿服,连服3日。2.肝阿米巴病:一日1.5g,一次或分次口服
塞克硝唑的给药说明1.本药宜餐前服用。此外,有研究显示晚上服用本药可减少胃肠道不良反应。2.阴道毛滴虫病女患者的男性伴侣也要进行治疗,且应注意内衣、洗涤用具的消毒,防止重复感染。3.尚无本药过量的资料
塞克硝唑的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与双硫仑合用可能引起谵妄或神志混乱。因此服药期间或服药后至少1日内不可饮酒,以免发生双硫仑样反应。2.与华法林合用会抑制华法林抗凝作用,引起低凝血因子Ⅱ反
奥硝唑的药理1.药效学本药为第三代硝基咪唑类衍生物,主要以药物原型或活性代谢产物与细胞成分相互作用,从而导致致病菌死亡。初步研究表明,本药对克隆病有效,但有关本药与其它硝基咪唑类药物间的对比研究有限。
奥硝唑的制剂与规格奥硝唑片250mg。贮法:遮光,密闭保存。奥硝唑分散片250mg(以C7H10ClN3O3计)。贮法:密封,避光保存。奥硝唑胶囊(1)100mg。(2)250mg。贮法:遮光,密闭保
奥硝唑的不良反应1.中枢神经系统可见头痛、疲劳、强直、困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛、癫痫发作、运动失调和神经错乱、意识短暂消失等;亦可见周围神经系统疾患。2.消化系统包括轻度胃部不适(如恶心、呕吐
奥硝唑的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药或对硝基咪唑类药物过敏者。(2)各种器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。(3)有脑和脊髓病变的患者。2.慎用:(1)有中枢神经系统疾病(如癫痫、多毛
奥硝唑的给药说明1.为减少胃肠道反应,本药应在餐后服用或与食物同服。2.使用本药注射液前,应适当稀释。使用本药粉针剂时,应先将其溶解于50-100ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,终浓度
奥硝唑的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可抑制香豆素类口服抗凝血药的代谢,从而增强其药效,当两者合用时,应调整后者的剂量。2.巴比妥类药物、雷尼替丁、西米替丁可加快本药的消除,并可影响凝血,应