唑来膦酸的药理
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唑来膦酸的药理
1.药效学本药系一种杂环咪唑二膦酸盐,其作用如下:(1)与羟基磷灰石结合,抑制破骨细胞引起的骨吸收。(2)干扰破骨细胞募集与细胞活性,并通过成骨细胞介导,导致破骨细胞凋亡。(3)也有证据显示,本药可刺激骨的形成。
本药除可与骨多细胞单位的接触,抑制其整个生命周期(大约3个月)的活性外,还能在成骨细胞或静息骨表面蓄积,妨碍这些骨骼表面以后骨多细胞单位的发育。因此本药具有较长的药效持续时间。动物实验证实,一定剂量的本药不影响骨形成与矿化。
临床前资料提示,本药可通过抑制降解骨基质的蛋白水解酶,而起到抑制肿瘤细胞(乳腺癌和前列腺癌)侵袭的作用。而根据对骨髓瘤细胞的体外研究资料推测,本药可能有直接的抗肿瘤作用。
2.药动学对骨质溶解性骨转移瘤的患者,给药后1周可见骨质吸收指标下降;对肿瘤引起的高钙血症患者,起效时间为在2-7日,疗效可维持为32-39日;对佩吉特病患者,单次给药后3-5日即可起效,第10日可达最大疗效。本药曲线下面积与给药剂量线性相关,血浆蛋白的结合率约22%,且与血药浓?a href='http://www.baiven.com/baike/224/296773.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>任薰亍1疽┰谔迥诓槐?a href='http://www.baiven.com/baike/220/251602.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>生物转化,主要(约95%)以原型经肾排泄,血浆清除率为5.6L/h,三相半衰期分别为0.24小时、1.87小时、146小时。
相关参考
唑来膦酸的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药或其它二膦酸盐过敏者。(2)严重肾功能不全患者[血清肌酸酐浓度≥3mg/(min·L)]。(3)孕妇。(4)哺乳期妇女。2.慎用:(1)肾脏损害(包括肾切
唑来膦酸的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注一次4mg,每3-4周1次。[国外用法用量参考]成人常规剂量·静脉滴注1.治疗骨转移瘤:一次4mg,时间至少15分钟,3-4周1次。建议应同时联用标准的抗肿瘤
唑来膦酸的给药说明1.多发性骨髓瘤伴骨质减少且放射检查没有溶解性骨病证据时,可以使用本药治疗。2.溶液的配制:将4mg本药用5ml无菌注射用水溶解,然后用100ml0.9%生理盐水(或5%葡萄糖注射液
伊班膦酸的药理1.药效学本药为双膦酸盐类骨吸收抑制药,由于双膦酸盐对骨骼中的无机物具有高度亲和力,因而能特异性地作用于骨组织。其确切的作用机制尚不清楚,可能主要通过与骨内羟磷灰石结合,抑制羟磷灰石的溶
伊班膦酸的给药说明1.本药不得与其它双膦酸盐类药物合用。2.本药应在医院内使用。用药前应适当给予生理盐水进行水化治疗,但有心力衰竭危险的患者应避免过度水化。3.本药经动脉或静脉外途径给药时可引起组织损
伊班膦酸的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药或其它双膦酸盐类药物过敏者。(2)严重肾功能不全者(血清肌酸酐大于5mg/dl或442μmol/L)。(3)孕妇。(4)哺乳妇女。(5)儿童。2.慎用:(
伊班膦酸的不良反应少数患者可出现体温升高,最常于静脉滴注后出现。偶可出现流感样症状,如发热、寒战、骨骼和(或)肌肉疼痛等。多数情况下,这些症状可于数小时或数日内自动消失,不需特殊治疗。个别患者还可出现
伊班膦酸的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注应根据高钙血症的严重程度和肿瘤类型决定用药剂量。大多数严重高钙血症(经白蛋白纠正的血钙浓度大于等于3mmol/L或12mg/dl)患者,单剂4mg有效;中度高
本文探讨了用自动电位滴定法测定羟基亚乙基二膦酸的活性组分含量的可行性,实验表明该方法操作简便、分析速度快,有良好的精密度和准确度。与磷钼酸喹啉沉淀法、磷钼兰分光光度法无显著性差异,可比性很好。一、前言
本文探讨了用自动电位滴定法测定羟基亚乙基二膦酸的活性组分含量的可行性,实验表明该方法操作简便、分析速度快,有良好的精密度和准确度。与磷钼酸喹啉沉淀法、磷钼兰分光光度法无显著性差异,可比性很好。一、前言