唑来膦酸的药理

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篇首语:欠伸展肢体,吟咏心自愉。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理,主要介绍了唑来膦酸的药理相关的知识,希望对你有一定的参考价值。

唑来膦酸的药理

1.药效学

本药系一种杂环咪唑二膦酸盐,其作用如下:(1)与羟基磷灰石结合,抑制破骨细胞引起的骨吸收。(2)干扰破骨细胞募集与细胞活性,并通过成骨细胞介导,导致破骨细胞凋亡。(3)也有证据显示,本药可刺激骨的形成。

本药除可与骨多细胞单位的接触,抑制其整个生命周期(大约3个月)的活性外,还能在成骨细胞或静息骨表面蓄积,妨碍这些骨骼表面以后骨多细胞单位的发育。因此本药具有较长的药效持续时间。动物实验证实,一定剂量的本药不影响骨形成与矿化。

临床前资料提示,本药可通过抑制降解骨基质的蛋白水解酶,而起到抑制肿瘤细胞(乳腺癌和前列腺癌)侵袭的作用。而根据对骨髓瘤细胞的体外研究资料推测,本药可能有直接的抗肿瘤作用。

2.药动学

对骨质溶解性骨转移瘤的患者,给药后1周可见骨质吸收指标下降;对肿瘤引起的高钙血症患者,起效时间为在2-7日,疗效可维持为32-39日;对佩吉特病患者,单次给药后3-5日即可起效,第10日可达最大疗效。本药曲线下面积与给药剂量线性相关,血浆蛋白的结合率约22%,且与血药浓?a href='http://www.baiven.com/baike/224/296773.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>任薰亍1疽┰谔迥诓槐?a href='http://www.baiven.com/baike/220/251602.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>生物转化,主要(约95%)以原型经肾排泄,血浆清除率为5.6L/h,三相半衰期分别为0.24小时、1.87小时、146小时。

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