聚乙二醇干扰素α-2a的药理
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聚乙二醇干扰素α-2a的药理
1.药效学本药是聚乙二醇（PEG）与重组干扰素α-2a结合形成的长效干扰素。干扰素与细胞表面的特异性受体结合，触发细胞内复杂的信号传递途径并迅速激活基因转录，调节多种生物效应（包括抑制感染细胞内的病毒复制、抑制细胞增殖），并具有免疫调节的作用。
2.药动学本药绝对生物利用度为84%，与干扰素α-2a相似。健康人单次皮下注射180μg后，血药浓度可在3-6小时内检测到，血清2,5-寡腺苷酸合成酶（2,5-OAS，抗病毒活性指标）活性迅速升高。在24-48小时内血药浓度可达到峰值的80%，注射后可维持血药浓度达72-96小时，其所引起的2,5-OAS血清活性可维持1周以上，且比单次皮下注射其它干扰素300万U和1800万U的活性高。本药主要分布在血液和细胞外液，也可见于肝、肾和骨髓中；经放射标记后，单次静脉给药后脑组织中未能检出。静脉注射后稳态分布容积为6-14L。
本药代谢机制尚不明确，动物实验显示本药及其代谢产物主要经肾排泄。人体对本药的系统清除率约为100ml/h，较普通干扰素α-2a低100倍。静脉给药后，半衰期约为60小时（而普通干扰素一般仅3-4小时）。皮下注射给药后，其半衰期更长（约80小时，大部分患者在50-140小时之间）。在慢性丙型肝炎患者中，每周给药1次，连续5-8周后，本药产生蓄积，其血药浓度可达单次给药的2-3倍，但8周后无进一步蓄积。使用48周后的血药浓度峰谷比约为1.5-2，其血药浓度可在整个1周内维持在一个较稳定的水平。
在严重肾功能损害的患者中，本药诱导的寡腺苷酸合成酶（OAS）活性较肾功能正常者明显减低，但肾功能异常对本药的药动学影响非常小。肝功能不全者本药的药动学特点与健康人相似。与年轻人相比，62岁以上的老年人单次皮下注射本药180μg，所产生的血清2,5-OAS活性强度和持续时间有所减低。且吸收延迟，但仍呈持续性，曲线下面积中度增加，但血药浓度峰值相似。
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