蛋白结合紫杉醇的药理
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蛋白结合紫杉醇的药理
1.药效学本药为紫杉醇的白蛋白结合型纳米微粒，提高了紫杉醇的溶解性，白蛋白受体介导的紫杉醇转运机制有利于紫杉醇通过血流到达潜在的肿瘤组织中。紫杉醇具有广谱抗肿瘤活性，可促进微管蛋白装配成微管，并能抑制微管的解聚，导致微管束的排列异常，使纺锤体失去正常功能，从而导致细胞死亡。与紫杉醇的普通剂型相比，本药不需加入聚氧乙烯蓖麻油和乙醇等毒性溶剂，使静脉输注时间更短、过敏反应发生率降低，且不需在治疗前给予地塞米松、苯海拉明和西咪替丁等药物。
2.药动学本药静脉给药后，达峰时间为30分钟，分布容积为370~632L/m2。代谢产物均无活性，给药量的4%经肾排泄，20%随粪便排泄，总体清除率为15~17.7L/（h-m2），清除半衰期为14.6~27小时。
相关参考
蛋白结合紫杉醇的使用注意事项1.禁忌症：（l）对紫杉醇或人血白蛋白过敏者。（2）中性粒细胞计数低于1.5×109/L者。（以上均选自国外资料）2.慎用：（l）肝、肾功能不全患者。（2）骨髓抑制患者。（
蛋白结合紫杉醇的不良反应[国外不良反应参考]1.心血管系统可引起心电图异常、水肿、血压降低。2.中枢神经系统常见疲乏、虚弱、嗜睡和不适，还可见感觉神经病变（与剂量相关）。3.呼吸系统可见咳嗽和呼吸困难
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