两性霉素B脂质体的药理

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两性霉素B脂质体的药理

1.药效学

·作用机制 两性霉素B脂质体的有效成分为两性霉素B。两性霉素B属多烯类抗真菌抗生素,其作用机制是通过与真菌细胞膜上的固醇(主要为麦角固醇)结合,使膜通透性增加,细胞内重要物质(如钾离子、核苷酸和氨基酸等)外漏,导致真菌细胞死亡。

两性霉素B脂质体目前主要有三种剂型:(1)两性霉素B脂质复合体(用脂质体与两性霉素B交织而成)。(2)两性霉素B脂体(用脂质体将两性霉素B包裹而成)。(3)两性霉素B胶质分散体(用硫酸胆固醇与等量的两性霉素B混合包裹而成)。这些脂类制剂在体内多分布于网状内皮组织(如肝、脾和肺组织)中,减少了药物在肾组织中的分布,从而降低了两性霉素B的肾毒性。此外,血肌酸酐值升高、低钾血症亦少见,与静脉滴注有关的毒性反应也明显低于两性霉素B。因此,两性霉素B脂质体既保留了两性霉素B的高度抗菌活性,又降低了其毒性。

·抗菌谱 本药对新型隐球菌、白念珠菌、热带念珠菌、酵母菌、曲霉菌、球孢子菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、巴西芽生菌、孢子丝菌等有良好抗菌作用;但对细菌、立克次体和病毒等无活性。

部分曲菌属对本药耐药;皮肤和毛发癣菌则大多耐药。

2.药动学

本药静脉给药后大部分分布于网状内皮组织,其中在肝、脾和肺组织中浓度最高,在肾组织内浓度较低。药物分布半衰期约为1小时,平均清除半衰期约为7-10小时,机体总清除率约为20ml/min。药物具体的代谢途径尚不清楚。

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两性霉素B的用法与用量

两性霉素B的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注1.起始剂量为1-5mg或按体重一次0.02-0.1mg/kg,以后根据患者耐受情况每日或隔日增加5mg,当增加至一次0.6-0.7mg/kg时即可暂停增加

两性霉素B的临床应用

两性霉素B的临床应用1.用于治疗隐球菌病、北美芽生菌病、播散性念珠菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病。2.用于治疗由毛霉菌、根霉属、犁头霉菌属、内胞霉属和蛙粪霉属等所致的毛霉病。3.用于治疗由申克孢子丝菌

两性霉素B的使用注意事项

两性霉素B的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)严重肝病患者。2.慎用:肝、肾功能不全者慎用本药。3.药物对妊娠的影响:本药用于治疗患全身性真菌感染的孕妇时,对胎儿无明显影响,但孕妇用药

两性霉素B的药物相互作用

两性霉素B的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与氟胞嘧啶同用可增强两者药效,但也可加强氟胞嘧啶的毒性反应,原因为本药可增加细胞摄取氟胞嘧啶并减少其自肾排泄。2.与肾上腺皮质激素合用时,可能加重两