西尼地平的药理
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西尼地平的药理
1.药效学本药为亲脂性二氢吡啶类钙通道阻滞药，其与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合后，可抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流，从而松弛、舒张血管平滑肌，发挥降压作用。除此之外，本药还可抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流，从而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。另外，本药能降低脂质过氧化酶浓度，提示其可能具有抗动脉硬化的作用。
与其它钙通道阻滞药相比，本药的降压活性与硝苯地平、尼卡地平相似，但起效慢，作用维持时间长，对心肌抑制较弱，并且有较强的扩张冠脉作用。
2.药动学健康成年男子单次口服本药5mg、10mg和20mg，血药浓度峰值分别为4.7ng/ml、5.4ng/ml和15.7ng/ml；0-24小时药物浓度时间曲线下面积分别为23.7（ng·h）/ml，27.5（ng·h）/ml和60.1（ng·h）/ml，且呈剂量依赖性增加趋势。本药主要在肝脏经细胞色素P3A4（CYP3A4）和细胞色素P2C19（CYP2C19）代谢，代谢途径为甲氧乙基的脱甲氧化、肉桂酯的加水分解以及二氢吡啶的氧化。体外实验发现其人体血清蛋白结合率为99.3%。本药代谢产物从尿中排出。
高血压患者单次口服10mg本药后的血药浓度在肾功能正常与肾功能异常患者（血肌酸酐1.5-3.1mg/dl）间无显著差异。
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