孟鲁司特钠的药理
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孟鲁司特钠的药理
1.药效学本药是一种选择性白三烯受体拮抗剂。与其它有药理学重要意义的呼吸道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺素受体相比，本药对半胱氨酰白三烯（CysLT1）受体有高度的亲和性和选择性，能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理学效应而无任何受体激动活性。近年来的研究表明，体内诸多自体活性物质（如白三烯等）对炎症、过敏反应和哮喘的病因学有一定的作用，本药能拮抗白三烯受体，因而对哮喘有效，尤其是对阿司匹林敏感的哮喘，能减少发作次数和症状，减少对激素的依赖。本药对激素已耐药的病人亦有效。
2.药动学本药口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜包衣片后，血药浓度达峰时间（Tmax）为3小时。平均口服生物利用度为64％。普通饮食对口服生物利用度和血药浓度峰值（Cmax）无影响。
本药血浆蛋白结合率达99％以上。稳态分布容积平均为8-11L。动物实验显示，只有极少量通过血-脑脊液屏障，用药24小时后，其它组织中的药物量也极少。
本药几乎被完全代谢。成人和儿童使用治疗剂量，在稳态情况下，血浆中未测出本药的代谢产物。体外研究表明，本药代谢与细胞色素P450 3A4和P450 2C9有关，但治疗剂量下不抑制细胞色素P450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。
健康成人中平均血浆清除率为45ml/min。本药经放射性核素标记后口服，在随后5天采集的粪便中检测出86％的放射活性，尿中测出的量低于0.2%。结合本药口服生物利用度考虑，认为本药及其代谢产物几乎全经由胆汁排泄。健康青年中平均血浆半衰期为2.7-5.5小时。尚不清楚是否可经腹膜或血液透析清除。
在口服剂量高至50mg的范围内，本药的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用本药的药代动力学有差异。每日一次服用10mg，血浆中只有极少量的原药积聚（小于14%）。
相关参考
孟鲁司特钠的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：（1）对其它白三烯受体拮抗剂曾发生过敏或严重不良反应者（国外资料）。（2）严重肝脏疾病患者（国外资料）。（3）严重哮喘患者（国外资料）。3.
孟鲁司特钠的给药说明1.口服本药治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，故本药不应用于治疗急性哮喘发作。2.本药可与食物同服，可与其它常规用于预防及长期治疗哮喘的药物合用。3.本药不能阻断对阿司匹林过敏的哮喘
孟鲁司特钠的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次10mg，一日1次，睡前服用。肝功能不全时剂量轻至中度肝功能损害的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全患者使用本药的临床资料。肾功能不全时剂量肾功能不
头孢孟多酯钠的药理1.药效学头孢孟多酯钠为第二代注射用头孢菌素，抗菌谱广。其作用特点是：抗革兰阴性杆菌活性和对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶稳定性优于第一代头孢菌素但不及第三代头孢菌素。对革兰阳性球菌（包括
头孢孟多酯钠的不良反应本药不良反应发生率约为7.8%，肾脏毒性比第一代头孢菌素低。1.过敏反应可见药疹、嗜酸性粒细胞增多等，偶见药物热。2.肝脏少数患者用药后可出现肝功能改变（丙氨酸氨基转移酶、天门冬
头孢孟多酯钠的用法与用量常规剂量·肌内注射1.一般用量：一日2.0-8.0g，分3-4次深部肌内注射，一日最高剂量不超过12g。2.皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染：每6小时0.5-1g。·静脉给药
头孢孟多酯钠的给药说明1.本药注射剂含有碳酸钠，因而与含有钙或镁的溶液（包括复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液）呈配伍禁忌。2.本药与氨基糖苷类药呈配伍禁忌，不能在同一注射器中混合使用。3.用药期间和
头孢孟多酯钠的药物相互作用·药物-药物相互作用1.口服丙磺舒可增加本药的血药浓度并延长半衰期，其机制可能为前者可抑制本药从肾小管分泌。2.与红霉素合用可使本药对脆弱拟杆菌的体外抗菌活性增加100倍以上
头孢孟多酯钠的使用注意事项1.交叉过敏对一种头孢菌素类药过敏者对其它头孢菌素类药也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。2.禁忌症（1）对本药或其它头孢菌素类药过敏
硫喷妥钠的药理1.药效学本药为超短效的巴比妥类药，起效快，作用时间短。具有以下药理作用和特点：（1）中枢抑制作用：静脉注射能在1分钟内促使中枢神经的活动处于不同程度的抑制状态（嗜睡或全麻）。镇痛作用较