盐酸氟桂利嗪的药理
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盐酸氟桂利嗪的药理
1.药效学本药为新型选择性钙通道阻滞药，与桂利嗪（脑益嗪）同属二苯烷基氨类化合物，WHO将其归入第四类钙拮抗药。其作用特点如下：（1）抑制血管收缩：对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制作用，对基底动脉和颈内动脉作用更明显。用于缺血性脑血管疾病时，可避免窃血现象。（2）保护脑组织：脑组织缺血缺氧时可致大量钙离子流入细胞内而引起钙超载，从而导致神经元损坏。本药能透过血-脑脊液屏障，减轻脑细胞缺血缺氧性损伤。（3）保护血管内皮组织：可防止内皮细胞的缺氧性损伤，保护血管内皮细胞的完整性，抑制血管内皮细胞收缩，对内皮细胞的钙超载起到防治作用。（4）对红细胞的作用：能抑制缺血及酸中毒后红细胞因摄钙增加而产生的锯齿状改变，降低红细胞脆性，增加变形能力，降低血液粘滞度。（5）前庭抑制作用：可增加耳蜗内辐射小动脉血流量，改善前庭器官微循环，对眼球震颤及眩晕起到抑制作用。（6）其它作用：本药尚有抗癫痫作用；能抑制组胺引起的血管通透性增加，可防止血管内皮细胞收缩造成的细胞间隙扩大，从而减轻肢端肿胀、过敏性休克及支气管收缩；可抑制血小板释放的前列腺素F2a、血清素和血栓素A2等钙依赖性物质对血管平滑肌的作用；可明显减轻心肌缺血，对冠状动脉闭塞引起的室性心律失常亦可起到抑制作用。
本药对心脏慢钙通道无阻滞作用，故对心脏收缩和传导无影响。对脑血管的扩张作用较好，而对心肌血管的扩张作用较差，不影响心率及血压，其安全性较桂利嗪高。
2.药动学口服后由胃肠道吸收，2-4小时血药浓度达峰值。连续给药后血药浓度逐渐增加，于5-6周达稳定状态。停药后血药浓度缓慢降低，消除半衰期为19日，故为长效口服制剂。在体内主要分布于肝、肺、胰中，并可在骨骼和脂肪中蓄积。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官，以原形及代谢产物形式经胆汁随粪便排出（40%-80%）。
相关参考
盐酸氟桂利嗪的不良反应1.精神神经系统（1）嗜睡和疲惫最常见，为一过性。（2）长期服用可出现抑郁，以女性患者较常见。（3）可见锥体外系症状，表现为运动迟缓、静坐不能、下颌运动障碍、震颤、强直等。多在用
盐酸氟桂利嗪的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.片剂/胶囊：（1）中枢性和外周性脑眩晕、椎动脉供血不足者：一日10-30mg，2-8周为一疗程。（2）特发性耳鸣：一次10mg，每晚1次。10日为一疗
盐酸氟桂利嗪的临床应用1.治疗脑动脉缺血性疾病，如短暂性脑缺血发作、脑血管痉挛、脑血栓形成、脑动脉硬化和脑栓塞。2.用于大脑循环障碍引起的记忆力减退、注意力分散、精神混乱、易激动及睡眠节律紊乱。3.治
盐酸氟桂利嗪的给药说明1.服用本药时不得用含酒精的饮料冲服。2.本药口服对预防偏头痛有效，静脉用药对治疗急性偏头痛有效。在治疗偏头痛时，本药与环扁桃酯、尼莫地平、美西麦角和普萘洛尔的疗效相似或更有效。
盐酸氟桂利嗪的药物相互作用·药物-药物相互作用1.在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用本药，可以提高抗癫痫效果。2.与催眠药或镇静药合用，可加强镇静作用。3.与胺碘酮合用，可引起心动过缓、房室传导阻滞等病
桂利嗪的药理1.药效学本药为哌嗪类钙通道拮抗药，具有以下作用特点：（1）促进血流：本药直接作用于血管平滑肌，能扩张脑血管，增加脑血流量（可增加10%-29%）及氧的供应量；能改善冠状动脉的血液循环，对
桂利嗪的不良反应在临床应用过程中，可出现以下不良反应，一般轻而短暂，停药或减量后即可消失。1.消化系统偶见恶心、食欲缺乏、腹泻等。2.精神神经系统偶见头痛、头晕、嗜睡、倦怠等。3.过敏反应偶有皮疹，还
桂利嗪的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次25-50mg，一日3次，餐后服用。·静脉注射：一次20-40mg，缓慢给药。[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药1.用于前庭障碍：开始剂量为一次7
桂利嗪的临床应用1.用于防治脑血流循环障碍，如短暂性脑缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑动脉硬化、记忆障碍、脑外伤后遗症、前庭性眩晕与平衡障碍，以及耳鸣、偏头痛等。2
盐酸西替利嗪的药理1.药效学本药为第一代抗组胺药羟嗪的衍生物，能特异性地拮抗H1受体，并能抑制过敏反应中嗜酸细胞的活化及趋化。体内代谢慢，疗效稳定，对急性和长期慢性皮肤、眼部、鼻部等过敏反应均有较好疗