阿昔莫司的药理

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阿昔莫司的药理

1.药效学

本药为烟酸类衍生化合物,可通过几种作用机制起到降血脂作用:(1)抑制脂肪组织分解成游离脂肪酸,减少三酰甘油的合成。(2)抑制极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)的合成。(3)抑制肝脂肪酶活性,减少高密度脂蛋白(HDL)-胆固醇异化。(4)激活脂肪组织的脂蛋白脂肪酶,加速LDL分解,有利高密度脂蛋白(HDL)-胆固醇增高。上述血脂调节作用还对动脉粥样硬化和冠心病的防治有利。本药降血脂作用较烟酸强。

2.药动学

口服吸收迅速完全,2小时后血药浓度达峰值,半衰期约为2小时。本药不与血浆蛋白结合。在体内不被代谢,以原形由肾排出。可经血液透析清除。

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