格列美脲的药理
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格列美脲的药理
1.药效学本药是第三代口服磺酰脲（SU）类降血糖药。作用机制与格列本脲相似，但本药是与SU受体上的65kDa亚基相结合，而不是与140kDa亚基相结合。另外，本药有改善组织对胰岛素敏感性的作用，且较少引起严重低血糖，这一特点可能与其结合及离解SU受体的速度都较格列本脲快有关。
2.药动学本药口服吸收迅速而完全（100%在胃肠道吸收），进食对药物吸收影响不明显。服药后2-3小时达血药浓度峰值（Cmax），口服4mg后平均Cmax约为300ng/ml。半衰期约5-8小时。本药在肝脏内通过细胞色素P450氧化，并全部代谢为环己羟甲基及羧基两类衍生物（分别为M1及M2），M1可进一步代谢为M2，两者皆无降低血糖作用。口服以14C标记的本药后7日内，约60%出现于尿中，其中M1和M2（占主要）占80%-90%；约40%出现于粪便中，其中M1和M2（占主要）约占70%，尿液及粪便中均未发现药物原形。
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