司来吉兰的药理
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司来吉兰的药理
1.药效学本药为单胺氧化酶抑制药（MAOI），可选择性地抑制脑内的单胺氧化酶B（MAO-B），还能抑制突触前膜对多巴胺的再摄取，从而提高多巴胺的活性，改善帕金森病的相关症状。一日服用本药10mg几乎可完全抑制脑内MAO-B。本药与MAO-B的结合是不可逆的。
在长期治疗中，本药抑制单胺氧化酶A（MAO-A）及MAO-B的比例是不变的。当本药剂量超过一日20mg时，对MAO-B的选择性抑制作用将部分消失，而对MAO-A的抑制作用显著增加，此时可因MAO-A被阻滞而发生酪胺介导的高血压反应—“干酪反应”（Cheese reaction）。
2.药动学本药为脂溶性物质，口服吸收迅速。食物可促进其吸收，提高生物利用度。口服0.5-2小时后，本药及其代谢产物（主要为N-去甲基司来吉兰、L-脱氧麻黄碱及L-苯丙胺）的血药浓度达峰值。在体内分布广泛，血浆蛋白结合率为94%。本药及其代谢产物均可透过血-脑脊液屏障。主要经肝脏代谢，有广泛的首过效应。14C标记的本药血浆清除率为每分钟1.7ml/kg，人体总清除率为每小时500L（中位数）。代谢产物主要（70%-85%）随尿液排除，小部分随粪便排除，尿液中未发现本药原形。L-脱氧麻黄碱及L-苯异丙胺的排除随尿酸增高而加快，但不影响临床疗效。
相关参考
司来吉兰的用法与用量成人常规剂量·口服给药：起始剂量为一日5mg（早晨一次服用），最大维持剂量为一日10mg，可早晨一次服用10mg，或一次5mg，分早晨、中午2次服用。疗程依病情而定，应个体化。也有
司来吉兰的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与三环类抗抑郁药合用，曾有引起心脏停博、出汗过多、高血压、昏厥、行为及精神状态改变、意识障碍、高热、癫痫发作、肌强直及震颤的报道，故不推荐两者合用。应在停
司来吉兰的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）严重的精神病及严重痴呆。（3）迟发性运动障碍。（4）有消化性溃疡病史者（本药可能刺激胃中的H2受体，或抑制MAO介导的胃部组胺的分解代谢，使
司来吉兰的给药说明1.本药可引起失眠，故不宜在下午或傍晚服药，可在早餐后一次服用，或分两次于早餐和午餐后服用，以减轻恶心的发生。本药不可嚼服。2.本药应规律服用，如发生漏服，应立即补服，但不能同时服用
甲磺酸雷沙吉兰的药理1.药效学本药为不可逆性、选择性单胺氧化酶（MAO）-B抑制药。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶，该酶受抑后，多巴胺的传递信号增强，对帕金森病有益，也可增强左旋多巴的作用。
甲磺酸雷沙吉兰的不良反应[国外不良反应参考]单用本药的不良反应：1.心血管系统可见心绞痛，少见脑血管意外和心肌梗死。2.中枢神经系统可见头痛、眩晕、抑郁。3.呼吸系统可见鼻炎。4.肌肉骨髓系统可见颈痛
奋乃静的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与镇静或镇痛药哌替啶合用，可加强本药的镇静或镇痛作用。2.本药可增强单胺氧化酶抑制药（如氯吉兰）、三环类抗抑郁药（如阿米替林、阿莫沙平、阿米替林/氯氮卓、氯
左旋多巴的药理1.药效学本药为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺（DA）等的前体，其本身并无药理活性，可通过血-脑脊液屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广，故本
奋乃静的药理1.药效学本药属吩噻嗪类药，药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病的药理学效价较氯丙嗪强6-10倍，镇吐作用较强，镇静作用较弱，毒性较低，但可产生较严重的锥体外系症状。2.药动学肌内注射本药治疗急
阿法骨化醇的药理1.药效学本药在体内经肝细胞和成骨细胞中的25羟化酶羟化后，转化为1,25-二羟维生素D3（骨化三醇）而发挥药理作用。具体药理作用参见"骨化三醇"。2.药动学本药口服后经小肠吸收，在肝