布美他尼的药理

Posted 2022-11-18 美

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布美他尼的药理

1.药效学

本药是呋塞米的衍生物，为袢利尿药。其作用部位、作用机制、电解质丢失情况及作用特点均与呋塞米相似。本药主要作用于肾小管髓袢升支，可抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收，减少由小管液进入髓质细胞间的Na+，降低髓质细胞间液的渗透压，干扰尿的浓缩过程，使进入集合管尿液的水分增多而不能被充分吸收，从而使尿的渗透压降低，尿量排泄增加。此外，本药对近曲小管重吸收Na+也有抑制作用，但对远曲小管无作用。实验证明，本药可使氯的重吸收被明显阻断；钙和镁离子的排出增加；由于磷的重吸收是在近曲小管，故也使磷的排泄增加；还可降低尿酸排泄，提高血尿酸的水平；钾的排泄程度则与本药使用剂量呈正相关。

本药还能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管的作用。可扩张肾血管、降低肾血管阻力、使肾血流量（尤其是肾皮质深部血流量）增加。本药还能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，可使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。

本药的最大利尿效应与呋塞米相似，但剂量相同时其作用比呋塞米强20-40倍。由于本药对远曲小管无作用，且抑制碳酸酐酶的作用较弱，故排钾作用小于呋塞米。

2.药动学

口服吸收较呋塞米完全，几乎全部被迅速吸收；充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠道粘膜水肿，口服吸收率下降。口服和静脉注射的起效时间分别为30-60分钟和数分钟，达峰时间分别为1-2小时和15-30分钟，作用持续时间分别为：口服1-2mg时为4小时，大剂量时为4-6小时，静脉注射时为3.5-4小时。本药血浆蛋白结合率为94%-96%。药物部分在肝脏代谢，部分以原形自肾脏排出，77%-85%随尿液排泄（其中45%为原形），15%-23%由胆汁随粪便排泄。用药后24小时内可排出给药量的65%，48小时排出80%。清除半衰期为60-90分钟，略长于呋塞米，肝肾功能不全时半衰期延长。本药不能经透析清除。