盐酸吉西他滨的药理
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盐酸吉西他滨的药理
1.药效学本药为细胞周期特异性抗代谢类抗癌药，主要作用于S期细胞，也可阻断细胞增殖由G1期过渡至S期。本药对各种培养的人及鼠肿瘤细胞有明显的细胞毒活性。其抗癌活性与给药方式有关，每日连续给药会导致动物死亡，而抗癌活性很低；如每3-4日给药1次，在非致死量时，对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。
本药在细胞内核苷激酶的作用下转化成下列代谢物：吉西他滨一磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸盐（dFdCTP），其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物，dFdCDP可抑制核糖核苷酸还原酶，导致脱氧核苷酸（包括dCTP）的浓度降低。dFdCTP可与dCTP竞争性结合DNA，而细胞中dCTP浓度的降低可促进dFdCTP与DNA的结合，从而阻止DNA的进一步合成。另外，DNA聚合酶不能清除吉西他滨核苷酸，不能修复合成过程中的DNA链。通过以上机制，本药干扰DNA合成，使细胞死亡。
本药用于胰腺癌时，作为晚期病人在氟尿嘧啶类药物失败后的二线用药，能改善病人的生活质量。用于非小细胞肺癌时，可作为局部晚期（Ⅲ期）和已有转移（Ⅳ期）的非小细胞肺癌的一线用药。
2.药动学静脉滴注后，本药很快分布到体内各组织，滴注时间越长，分布就越广，半衰期也越长。短时间滴注，本药的半衰期约为32-94分钟；滴注结束后5分钟内，本药的血浆峰浓度为3.2-45.5μg/ml，稳定状态下的血药浓度与给药剂量呈线性相关。本药仅有少数与血浆蛋白结合。主要在肝脏、肾、血液和其它组织中快速而完全地代谢。以不到10%的原形及代谢物从尿中排泄，其总清除率为29.2-92.2L/（h·m2），个体差异较大，与性别、年龄相关。
相关参考
盐酸吉西他滨的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注非小细胞肺癌：推荐一次1g/m2，静脉滴注30分钟，一周1次，连续3周，休息1周，每4周重复1次。发生血液毒性时，应遵以下原则调整本药剂量：中性粒细胞绝对
盐酸吉西他滨的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）孕妇避免使用。（3）哺乳期妇女避免使用。2.慎用：（1）肝、肾功能不全者。（2）有骨髓抑制者。3.药物对儿童的影响：尚未进行儿童用药的相
盐酸吉西他滨的给药说明1.实验研究尚未发现本药有配伍禁忌，但不提倡与其它药物配伍。2.配制本药时，每0.2g至少加入生理盐水5ml（只能用生理盐水溶解本药的无菌粉末），振摇使其溶解，给药时再用生理盐水
恩曲他滨的药理1.药效学本药为核苷类逆转录酶抑制药，其结构与拉米夫定相似，对人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）和乙型肝炎病毒（HBV）有良好的抑制作用。本药需在细胞内转化为有活性的5'-三磷酸盐，进入
扎西他滨的药理1.药效学本药是HIV复制抑制药，其作用机制是干扰逆转录酶介导的病毒DNA的产生。本药体外抗HIV活性较齐多夫定或双脱氧肌苷更强，抑制HIV的强度约高于齐多夫定10倍。研究表明，本药浓度
卡培他滨的药理1.药效学本药是一种对肿瘤细胞有选择性的口服细胞毒性药物。药物自身无细胞毒性，但可在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶（肿瘤相关性血管因子）作用下转化为具有细胞毒性的氟尿嘧啶（5-FU）而发挥作
卡培他滨的不良反应1.临床研究中，5%以上的患者出现以下与治疗相关、可能相关或无关的不良反应事件：（1）中枢神经系统疲乏、感觉异常、头痛、头昏、失眠。（2）代谢/内分泌系统脱水、水肿。（3）肌肉骨骼系
扎西他滨的不良反应[国外不良反应参考]1.心血管系统可引起心律不齐、心房颤动、高血压、心悸、心动过速和心室异位等，发生率低于1%。2.中枢神经系统有引起疲乏（3.8%）、头痛（2.1%）、惊厥（1.3
恩曲他滨的不良反应[国外不良反应参考]1.中枢神经系统常见头痛的报道（约22%）。2.代谢/内分泌系统本药可能引起乳酸性酸中毒。3.呼吸系统有患者用药后发生咽炎的报道，但与本药的关系尚不确定。4.肝脏
恩曲他滨的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药1.HIV感染：一次200mg，一日1次。有研究认为，一日用药2次，并不增加降低病毒负荷的作用。2.HBV感染：有研究认为，一次100-3