特立帕肽的药理

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特立帕肽的药理

1.药效学

本药[hPTH(1-34)]是一种合成的多肽激素,为人甲状旁腺素PTH的1-34氨基酸片段,该片段是含有84个氨基酸的内源性甲状旁腺素PTH具有生物活性的N-末端区域。本药的免疫学和生物学特性与内源性甲状旁腺素PTH以及牛甲状旁腺素PTH(bPTH)完全相同。本药刺激骨形成和骨吸收,可减少绝经后妇女骨折的发生率,根据给药方式的不同,还能提高或降低骨密度。连续输注可导致甲状旁腺素PTH浓度持续增高,因此比仅引起血清甲状旁腺素PTH浓度短暂增高的每日注射法产生的骨吸收作用更强。此外,本药不抑制二磷酸腺苷诱导途径或者胶原诱导途径的血小板聚集反应。

2.药动学

本药皮下注射后0.5小时达血药浓度峰值,3个月起效(骨矿物质密度),生物利用度为95%。肌内注射单次给药后持续时间为6小时。静脉注射后分布容积为0.1L/kg。本药可能经肝非特异性蛋白水解酶分解为片段,然后经肾脏排泄,肾清除率为90%。而本药总体清除率男性约为90L/h,女性约为60L/h。母体化合物消除半衰期皮下给药为1小时,静脉注射为5分钟。

相关参考

特立帕肽的用法与用量

特立帕肽的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·静脉滴注骨质疏松症:速度为75ng/(kg·h),持续24小时。·肌内注射:骨质疏松症:一日100μg,持续5-6个月。·皮下注射妇女绝经后骨质疏

特立帕肽的使用注意事项

特立帕肽的使用注意事项1.禁忌症:对本药过敏者(国外资料)。2.慎用:(1)活动性或者新近发生的尿石症(国外资料)。(2)肿瘤骨转移或者有骨恶性肿瘤病史者(国外资料)。(3)除骨质疏松症以外的代谢性骨

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