环丙沙星的药理

Posted 2022-11-18 浓度

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环丙沙星的药理

1.药效学

本药为第三代喹诺酮类抗菌药物，临床所用注射制剂为本药乳酸盐，其盐酸盐用于口服及经眼、耳给药等。本药具有广谱抗菌作用，对革兰阴性杆菌有良好的体外抗菌活性，对铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、军团菌、淋病奈瑟菌及流感杆菌的抗菌活性，也不低于于其它同类药物；对某些耐氨基糖苷类及第三代头孢菌素类的耐药菌株仍有抗菌活性；但对链球菌的抗菌作用不如青霉素类。

近年来细菌对本药的耐药性明显增加（大肠埃希菌多见，也可见于葡萄球菌、铜绿假单胞菌等），且与其它氟喹诺酮类药之间存在交叉耐药。

·作用机制本药通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位，抑制细菌DNA的合成及复制，而起杀菌作用。

·抗菌谱本药对肠杆菌科的大部分细菌（包括枸橼酸杆菌属、阴沟杆菌、产气杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属等）、弧菌属、耶尔森菌、淋球菌、产酶流感嗜血杆菌、莫拉菌属有高度抗菌活性；对沙眼衣原体、支原体、军团菌具有良好作用；对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的多数菌株、葡萄球菌、分枝杆菌也有抗菌作用；对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性；对厌氧菌的抗菌作用差。

2.药动学

本药口服吸收迅速，生物利用度约70%。口服250mg、500mg和750mg后，1-2小时内达血药浓度峰值，分别为1.2-1.4mg/L、2.4-2.6mg/L和3.4-4.3mg/L；静脉滴注本药200mg和400mg后，约1小时达血药浓度峰值，分别为2.1mg/L和4.6mg/L。吸收后广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液）中，在组织中的浓度常超过血药浓度，在胆汁中浓度可达血药浓度的10倍以上，在脑脊液中的浓度为血药浓度的30%以上，也可通过胎盘进入胎儿体内。蛋白结合率为20%-40%，表观分布容积为2-3L/kg。部分药物在肝脏代谢，代谢产物活性较弱。口服250mg后，起始2小时尿中药物浓度可达200mg/L。口服给药24小时内给药量的40%-50%以原形经肾脏排出（主要为肾小管分泌），约15%以代谢物形式排出。静脉给药后50%-70%的药物以原形从尿液排出，约14%经胆汁及粪便排出。本药也可分泌入乳汁。半衰期约4-6小时，肾功能减退时延长。透析可少量清除本药（少于10%）。