托拉塞米的药理
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托拉塞米的药理
1.药效学本药为磺酰脲吡啶衍生物，系袢利尿药。主要用于髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl-转运系统，可增加钠、氯和水在尿中的排泄量，利尿作用与药物在尿中排泄速率的关联程度高于在血液中的浓度。此外，本药对肾小球滤过率、肾血流量、体内酸碱平衡无显著影响。
2.药动学本药口服后吸收迅速，其吸收受首过效应影响很小，而基本不受肝肾功能障碍的影响。口服后1小时内达血药浓度峰值（Cmax），与食物同服达峰时间延迟约30分钟。用于原发性高血压时1周内发挥降压作用，8-12周达最大作用；用于水肿时4小时内达最大作用，单剂给药后作用持续8-12小时。剂量在2.5-200mg范围内，Cmax、曲线下面积（AUC）与剂量呈比例。本药生物利用度为80%-90%，血浆蛋白结合率超过99%，在健康成人、轻至中度肾衰竭及充血性心衰竭患者中的分布容积（Vd）为12-15L。本药80%经肝脏代谢，主要代谢产物为M5（无活性）,次要代谢产物为M1（有活性）和M3（有活性）。本药仅20%随尿排出，肾清除率为0.384L/h-0.78L/h，总清除率约3L/h。母体化合物半衰期约为3.5小时，而代谢产物M1、M2、M3半衰期均为3-6小时。此外，本药不可通过血液透析和血液滤过清除。
静脉给药20mg后1小时血药浓度达3.18mg/L，代谢产物M1和M5达峰时间为1-2小时，其量分别为原形药物的3.5%和27.4%。用于水肿时单剂给药后作用持续6小时。Vd为0.16-0.2L/kg。83%经肾排泄，在尿中25%可以原形回收。
充血性心力衰竭患者肝、肾清除率均减少，总清除率约相当于健康成人的50%，半衰期（为6.6小时）、AUC增加。肾衰竭患者肾清除率显著下降，但总清除率无显著变化，半衰期仍保持正常（Ccr低于30ml/min的严重肾衰竭患者为4.9小时）。肝硬化患者Vd（约为正常成人2倍）、半衰期（为8小时）、肾清除率均增加，但总清除率不变。老年人半衰期为3.7小时。
相关参考
托拉塞米的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.充血性心力衰竭所致水肿：起始剂量一次10mg，一日1次，根据需要可将剂量增至一次20mg，一日1次。2.肝硬化所致水肿：一日10-20mg。3.急性或慢性
托拉塞米的给药说明1.静脉注射时应缓慢，时间在2分钟以上，单次用药的剂量不可超过200mg。2.如需长期用药建议尽早从静脉给药转为口服给药。3.产生体液和电解质失衡、血容量不足、肾前性氮血症的患者，需
托拉塞米的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药或磺酰脲类药物过敏者。（2）无尿患者。（3）严重排尿困难（如前列腺增生）的患者。（4）低血压患者。（5）低血容量、低钾或低钠血症患者。（6）肝昏迷前期或肝
托拉塞米的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与地高辛合用时本药AUC值增加50%，而对地高辛药动学无影响，但合用时无需调整本药剂量。2.本药可增强箭毒样肌松药、茶碱类药物的作用。3.本药可增强盐
阿佐塞米的药理1.药效学本药为磺胺类髓袢利尿药，其作用类似呋塞米，但降压作用较弱而抗ADH（血管升压素）作用较强。2.药动学本药口服吸收差，生物利用度仅为10%，明显小于其它髓袢利尿药。用于利尿时，口
呋塞米的药理1.药效学本药为强效的髓袢利尿药，能增加水和电解质（如钠、氯、钾、钙、镁、磷等）的排泄。主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收，使管腔液Na+、Cl-浓度升高，而髓质间液Na+
布美他尼的药理1.药效学本药是呋塞米的衍生物，为袢利尿药。其作用部位、作用机制、电解质丢失情况及作用特点均与呋塞米相似。本药主要作用于肾小管髓袢升支，可抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收，
泮托拉唑钠的药理1.药效学本药为泮托拉唑的钠盐，作用与泮托拉唑相同。泮托拉唑为第三代质子泵抑制剂，可选择性地作用于胃粘膜壁细胞，抑制壁细胞中H+，K+-ATP酶的活性，使壁细胞内的H+不能转运到胃中，
美托拉宗的药理1.药效学本药利尿作用与氢氯噻嗪相似，通过阻断远端肾小管的水钠重吸收，从而增加尿量。本药无碳酸酐酶抑制作用。2.药动学本药口服吸收迅速但不完全。口服给药可在30-60分钟内起效，单剂药效
呋塞米的不良反应1.代谢/内分泌系统水、电解质紊乱（尤其是大剂量或长期应用时）较常见，如低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。高血糖症较少