阿替洛尔的药理
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阿替洛尔的药理
1.药效学本药为长效的心脏选择性β1-肾上腺素受体阻滞药，无膜稳定性和内在拟交感活性。其β1受体拮抗作用强度与普萘洛尔相似，但对β2受体的阻滞作用甚微。大剂量时心脏选择性逐渐消失，对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用。
抗高血压的机制目前尚未完全阐明，可能通过以下几个方面发挥降压作用：（1）阻断心脏β1受体，降低心排血量。（2）抑制肾素释放，降低血浆肾素浓度。（3）阻断中枢β受体，降低外周交感神经活性。（4）减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。
本药通过阻滞β受体，使心肌收缩力下降、收缩速度减慢；并通过减慢传导速度，使心脏对运动或应激的反应减弱，从而降低心肌氧耗、增加患者运动耐量，有效治疗心绞痛。
本药能阻止儿茶酚胺对窦房结、心房起搏点及浦肯野纤维4期自发除极，从而降低自律性。还能通过增加K+外流、抑制Na+内流而发挥膜稳定作用，减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度，因而临床可用于治疗心律失常。
本药为非脂溶性，穿透血-脑脊液屏障进入脑组织的量极少，因此对中枢神经的抑制远较普萘洛尔小，中枢神经系统不良反应较少。
2.药动学口服吸收约50%，食物减少本药的生物利用度，研究表明，食物能够减少药物浓度-时间曲线下面积（AUC）20%。口服1-3小时血药浓度达峰值，作用持续时间可达24小时。蛋白结合率为6%-16%，可通过胎盘屏障，胎儿的血药浓度与母体几乎相同。少量可透过血-脑脊液屏障。表观分布容积为50-75L。本药不通过肝脏代谢，也不产生具有临床活性的代谢产物。主要以原形自尿排出，排出量与尿液pH值无关。半衰期为6-7小时，肾功能受损时半衰期延长，而甲状腺功能亢进患者的半衰期缩短。可在体内蓄积。血液透析可以清除本药。
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