帕珠沙星的药理

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帕珠沙星的药理

1.药效学

·作用机制 本药为第三代喹诺酮类抗菌药,主要作用于细菌DNA使之无法形成超螺旋结构,导致细菌无法分裂增殖而死亡。本药主要抑制DNA旋转酶及DNA拓扑异构酶Ⅳ活性,对拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用较弱。

·抗菌谱 本药对葡萄球菌、链球菌、肠球菌等革兰阳性菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性菌具有良好抗菌活性,对产气荚膜梭状芽胞杆菌、核粒梭形杆菌、痤疮丙酸杆菌、卟啉单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃菌等厌氧菌也有良好的抗菌活性。

2.药动学

单剂给予本药100mg、200mg、400mg、500mg静脉滴注,平均血药浓度峰值分别为2.7μg/ml、4.4μg/ml、9.9μg/ml及11.7μg/ml。口服给药100mg、200mg、400mg后,达峰时间为0.5-1小时,平均血药浓度峰值分别为0.9μg/ml、3μg/ml和4.5μg/ml,浓度-时间曲线下面积(单次口服200mg)约为9(μg·h)/ml。食物可延缓本药的吸收,但不影响吸收程度。本药在体内广泛分布于耳鼻咽喉组织(如中耳肉芽、鼻窦粘膜、鼻息肉、扁桃体)、肺组织、胸水、腹水、痰液、唾液、脓液、胆囊组织、胆汁、烧伤皮肤组织、女性生殖器官组织、前列腺液、脑脊液中。本药在肝脏中代谢很少,可能与本药抑制肝细胞色素P450(CYP)-1A2有关。约79%-86%药物以原形从肾脏排泄。静脉滴注本药300mg、500mg,半衰期分别为1.65小时及1.88小时,肾功能不全时半衰期延长。

相关参考

帕珠沙星的用法与用量

帕珠沙星的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注一次300mg,滴注时间为30-60分钟,一日2次,疗程为7-14日(不宜超过14日),并根据患者年龄及病情调整剂量。肾功能不全时剂量本药主要从肾脏排泄,肾功

帕珠沙星的给药说明

帕珠沙星的给药说明1.本药不宜与其它药物混合输注。2.本药可能导致休克,在用药前应进行皮试,用药后患者应卧床休息,密切观察。3.使用本药后应避免长时间暴露于阳光下。4.如发生腹痛或频繁腹泻、血便等胃肠

帕珠沙星的临床应用

帕珠沙星的临床应用本药适用于敏感菌所致的下列感染:1.呼吸道感染,如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核、肺炎、肺脓肿。2.泌尿道感染(肾盂肾炎、

帕珠沙星的使用注意事项

帕珠沙星的使用注意事项1.交叉过敏本药与其它喹诺酮类药物可能存在交叉过敏。2.禁忌症(1)对本药或其它喹诺酮类药物过敏者。(2)孕妇及可能怀孕的妇女。(3)儿童。3.慎用(1)有支气管哮喘、皮疹、荨麻

帕珠沙星的药物相互作用

帕珠沙星的药物相互作用·药物-药物相互作用1.丙磺舒可使本药半衰期延长、曲线下面积增加,但不影响血药浓度峰值。2.本药可增强华法林的作用,使凝血时间延长,合用时应密切观察并监测凝血时间。3.本药与苯基

巴洛沙星的药理

巴洛沙星的药理1.药效学本药为氟喹诺酮类药,是一种DNA旋转酶抑制剂,具有广谱抗菌活性。本药对葡萄球菌和链球菌的体外抗菌活性大于环丙沙星和氧氟沙星,与托氟沙星和司氟沙星相同,对耐环丙沙星和司氟沙星的葡

洛美沙星的药理

洛美沙星的药理1.药效学本药为二氟喹诺酮类抗菌药。其对繁殖期细菌和蛋白质合成抑制期细菌均显示迅速杀菌作用,并具有明显的抗菌药物后效应(PAE)。体外抗菌活性与氧氟沙星相近,体内抗菌活性较诺氟沙星、氧氟

司帕沙星的药理

司帕沙星的药理1.药效学·作用机制本药为第三代长效喹诺酮类药,通过作用于细菌DNA旋转酶,抑制细菌DNA复制而起杀菌作用。对葡萄球菌和链球菌等革兰阳性菌的作用明显增强,为环丙沙星的2-4倍,比氧氟沙星

曲伐沙星的药理

曲伐沙星的药理1.药效学本药为氟喹诺酮类抗菌药,与早期同类药物(环丙沙星、氧氟沙星等)相比,本药对革兰阳性菌的抗菌活性(尤其是肺炎链球菌)的作用更强。·抗菌谱本药对多数葡萄球菌、链球菌(包括肺炎链球菌

依诺沙星的药理

依诺沙星的药理1.药效学·作用机制本药为第三代喹诺酮类抗菌药。作用机制同环丙沙星,通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位,抑制细菌DNA合成和复制而杀菌。对需氧革兰阳性球菌、支原体、衣原体、分枝杆菌等作