地高辛的药理
Posted 洋地黄
篇首语:一万年来谁著史,三千里外欲封侯。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理,主要介绍了地高辛的药理相关的知识,希望对你有一定的参考价值。
地高辛的药理
1.药效学本药为毛花洋地黄中提纯制得的中效强心苷,治疗剂量时有两方面作用:(1)增加心肌收缩力和速度:由于本药抑制细胞膜上的Na+-K+-ATP酶,减少钠、钾交换,使细胞内Na+增加,从而肌膜上Na+、Ca2+交换趋于活跃,使细胞内Ca2+增多,作用于收缩蛋白,增加心肌收缩力和速度。(2)对心肌电生理的影响:通过直接对心肌细胞和间接通过迷走神经的作用,降低窦房结自律性,提高浦肯野纤维自律性,减慢房室结传导速度,缩短心房有效不应期,缩短浦肯野纤维有效不应期。大剂量时,增加交感神经活性,这可能与地高辛的心脏毒性有关。
本药具有排泄较快而蓄积性较小的特点,比洋地黄毒苷安全,因此临床上广泛使用。
2.药动学本药口服吸收约50%-75%。生物利用度:片剂为60%-80%、酏剂为70%-85%、胶囊剂为90%以上。口服后0.5-2小时起效,血药浓度达峰时间为2-3小时,获最大效应时间为4-6小时。静脉注射后5-30分钟起效,1-4小时作用达高峰,持续作用6小时。治疗血药浓度为0.5-2ng/ml。吸收后广泛分布到各组织,部分经胆道吸收入血,形成肠-肝循环。其表观分布容积为6-10L/kg。蛋白结合率低(为20%-25%)。本药在体内代谢少,主要以原形经肾排泄,比洋地黄毒苷排泄快,尿中排出量为用量的50%-70%。仅3%随粪便排出。半衰期为32-48小时。
相关参考
地高辛的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.快速洋地黄化:每6-8小时给药0.25mg,一日总量0.75-1.25mg。2.缓慢洋地黄化:一次0.125-0.5mg,一日1次,共7日。3.维持量:一次
地高辛的给药说明1.本药不宜与酸、碱类药物配伍;禁与钙注射剂合用。2.不推荐将本药与其它药物混合在同一容器中或在同一静脉通道内同时给药。使用本药可以不稀释,也可以稀释4-6倍或更高。如果本药稀释使用,
地高辛的使用注意事项1.禁忌症:(1)对任何强心苷制剂中毒者。(2)室性心动过速、心室颤动。(3)梗阻性肥厚型心肌病(若伴心力衰竭或心房颤动时仍可考虑)。(4)预激综合征伴心房颤动或扑动。2.慎用:(
地高辛的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与奎尼丁合用可使本药血药浓度提高一倍,甚至达到中毒浓度(升高程度与奎尼丁用量相关。合用后即使停用本药,其血药浓度仍继续上升,这是奎尼丁从组织结合处置换出本药
雷贝拉唑钠的药物相互作用·药物-药物相互作用1.由于本药可升高胃内pH值,与地高辛合用时,会使地高辛的AUC和Cmax值分别增加19%和29%,故合用时应监测地高辛的浓度。2.本药与含氢氧化铝、氢氧化
多西环素的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与地高辛同用,可增加地高辛的吸收,易导致地高辛中毒。2.与全麻药(如甲氧氟烷)、强利尿药(如呋塞米)同用,可加重肾毒性。3.与其它肝毒性药物(如抗肿瘤化疗
米诺环素的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与地高辛同用,可增加地高辛的吸收,易导致地高辛中毒。2.与全麻药甲氧氟烷或强利尿药(如呋塞米)同用,可加重肾毒性。3.与其它肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)
1.与含铝、镁的抗酸药合用可降低本药口服制剂的血药浓度峰值,但不降低曲线下面积值。 2.与地高辛合用可清除肠道中能灭活地高辛的菌群,导致地高辛血药浓度升高。 3.与麦角二胺或二氢麦角胺合用可引起急
卡比马唑的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可降低地高辛的血药峰浓度,影响地高辛的疗效。2.本药通过降低凝血因子的代谢而降低抗凝药的敏感性,从而降低抗凝药的疗效。与抗凝药合用时,应密切监测凝血酶
毒毛花苷K的药理1.药效学本药系从康毗毒毛旋花种子中提取的强心苷,其化学极性高,脂溶性低,为常用的速效、短效强心苷。静脉注射作用较毛花苷C及地高辛快,排泄也快。作用机制参见“地高辛”。2.药动学本药口