左卡尼汀的药理
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左卡尼汀的药理
1.药效学本药是哺乳动物能量代谢中所需体内天然物质，由赖氨酸在肝脏合成，对细胞中能量的产生和转运起重要作用，主要功能是促进脂类代谢。本药既能将长链脂肪酸带进线粒体基质，减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制，促进其氧化分解，为细胞提供能量，又能将线粒体内产生的短链脂酰基输出。本药是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源，脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。对于各种组织缺血缺氧，本药可通过增加能量产生而提高组织器官的供能。
本药的其它功能有：增加NADH细胞色素C还原酶、细胞色素氧化酶的活性、加速ATP的产生，参与某些药物的解毒作用；中链脂肪酸的氧化；脂肪酸过氧化物酶的氧化；对结合的辅酶A和游离辅酶A两者比率的缓冲作用，可从酮类物质（包括丙酮酸）、氨基酸（包括支链氨基酸）中产生能量，去除过高辅酶A的毒性，调节血中氨浓度；促进二价酰基（二价酰基对细胞代谢有害）的清除，协助透析治疗。
2.药动学本药口服后3小时达血药浓度峰值，治疗浓度为35-60μmol/L，足够的血药浓度可维持约9小时。本药不与血浆蛋白或白蛋白结合，可广泛分布于所有的组织中,包括肌肉和实质性组织。生物利用度为15%-16%，分布半衰期为0.585h，分布容积为29L（约0.39L/kg）。本药总清除率平均为4.0L/h，8.6%-75.6%经肾脏排泄，母体化合物清除半衰期为17.4小时。主要代谢产物为三甲胺-N-氧化物（无活性）和3H-γ-丁酸甜菜碱（无活性），约58%-65%随尿和粪排泄。此外，本药可经血液透析清除。
相关参考
左卡尼汀的不良反应1.心血管系统可见（发生率不低于5%）血压升高或降低、心动过速等。2.中枢神经系统可见头晕、头痛、失眠、压抑，还可诱发癫痫或使癫痫加重。3.代谢/内分泌系统可见甲状腺功能异常、高钙血
左卡尼汀的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：肾功能不全者（国外资料）。3.药物对妊娠的影响：孕妇用药安全性尚不明确，美国药品和食品监督管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级，孕妇用
他扎罗汀的药理1.药效学本药为一种合成的乙烯视黄醛，局部用药后，快速转化为他扎罗汀酸（AGN190299）而发挥药理作用。视黄醛受体主要有视黄醛酸受体（RAR）和视黄醛X受体（RXR）两类，他扎罗汀酸
氟吡汀的药理1.药效学本药具有镇痛作用，可作用于中枢神经系统，其镇痛强度介于强效镇痛药（如美沙酮）和弱效镇痛药（如扑热息痛）之间。国外资料认为，本药中枢镇痛作用强于外周镇痛作用，其镇痛机制不同于阿片类
倍他司汀的药理1.药效学本药为新型组胺类药物，化学结构和药理性质与组胺相类似，是组胺H1受体的弱激动剂，H3受体的强拮抗剂，对H2受体几乎没有作用。本药能选择性作用于H1受体，具有扩张毛细血管、舒张前
利福布汀的药理1.药效学为半合成的利福霉素螺旋哌啶衍生物，对结核分枝杆菌及非结核分枝杆菌有效。与其它利福霉素类药相似，本药主要通过抑制细菌RNA合成，阻断RNA转录过程而起抗菌作用。此外，药物对细菌细
利福喷汀的药理1.药效学本药为利福霉素衍生物，具有广谱抗菌作用，是一种全效杀菌药，具有较强杀菌作用。其作用机制和抗菌谱与利福平相同，对结核杆菌、非结核分枝杆菌、麻风杆菌、革兰阳性及阴性菌、某些病毒、衣
卡莫司汀的药理1.药效学本药为亚硝脲类烷化剂，属细胞周期非特异性抗癌药。本药能与DNA发生共价结合，使DNA的结构和功能破坏；还可抑制DNA聚合酶，抑制DNA与RNA的合成。对G-S过渡期细胞作用最强
普伐他汀的药理1.药效学本药为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药，选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器：肝脏和小肠，降低血清胆固醇值，改善血清脂质。本药从两方面发挥降脂作用：（
瑞波西汀的药理1.药效学本药为二环吗啉衍生物，是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制药（NRI或NARI），化学结构与其它抗抑郁药（如氟西汀、维洛沙秦）相似。本药通过选择性抑制去甲肾上腺素的再摄取和拮抗α