比较激活型与抑制型G蛋白偶联系统的共同点和差异。

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这两种系统都是由三部分组成:受体、G蛋白和效应物:受体:激活型受体(stimulateReceptor,Rs)接激活激型信号后通过Gs来刺激腺苷酸环化酶的活性。属于此类受体的有:肾上腺素(β型)受体、胰高血糖素受体、促甲状腺素受体、后叶加压素受体、促黄体生长素受体、促卵泡激素受体等。作用于激活型受体的信号分子有肾上腺素、胰高血糖素以及ACTH等(表5Q-1)。抑制型受体(inhibitreceptor,Ri)通过Gi抑制腺苷酸环化酶的活性,降低细胞质中cAMP的水平。已知有几十种Ri受体,如乙酰胆碱(M型)受体、肾上腺素(α2型)受体等,作用于抑制型受体的第一信使有前列腺素PGE1和腺苷。

  表5Q-1某些可以提高cAMP浓度的激素及其功能

  激素组织引起的反应

  促肾上腺皮质素(ACTH)肾上腺氢化可的松的形成

  促甲状腺激素(TSH)甲状腺甲状腺素形成

  促黄体素(LH)卵巢孕酮的形成

  加压素肾水的吸收

  胰高血糖素脂肪组织脂肪裂解

  胰高血糖素肝糖原裂解

  甲状旁腺素肾磷的分泌

  甲状旁腺素骨骨质吸收

  肠泌素肠胰腺酶释放

  肾上腺素心肌加快收缩

  肾上腺素肝糖原裂解

  肾上腺素红细胞提高Na+通透性

  G蛋白:激活型G蛋白称为Gs蛋白(stimulateGprotein,Gs蛋白),接受了激活型受体的信号后,激活腺苷酸环化酶,使该酶激活,提高细胞质中cAMP的浓度。抑制型G蛋白称为Gi蛋白(inhibitG-proteins,Gi蛋白),接受抑制型受体的信号后,能够抑制腺苷酸环化酶的活性,减少cAMP的产生。从结构上看,Gs蛋白和Gi蛋白都是膜蛋白,都是由α、β、γ三个亚基组成,其中,β、γ两个亚基通常紧密结合在一起。α亚基上有三个功能位点:鸟苷酸(GDP或GTP)结合位点、GTPase活性位点、ADP�核糖化位点。二者的不同之处是:Gs的αs亚基能被霍乱毒素ADP核糖基化,而Gi的αi亚基能被百日咳毒素ADP核糖基化。效应物:它们的效应物都是腺苷酸环化酶,不过作用的效果不同。

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