肝素怎么用？《药理学》 肝素
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肝素怎么用？《药理学》 肝素
【来源与化学】 肝素（heparin）含有长短不一的酸性粘多糖。主要由硫酸-D-葡萄糖胺、硫酸-L-艾杜糖醛酸、硫酸-D-葡萄糖胺及D-葡萄糖醛酸中两种双糖单位交替连接而成，是一分子量为5000～30000的混合物。含有大量硫酸基和羧基，带大量阴电荷呈强酸性。药用肝素是从猪小肠和牛肺中提取而得。【药理作用】肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。静脉注射后，抗凝作用立即发生，这与其带大量负电荷有关，可使多种凝血因子灭活。这一作用依赖于抗凝血酶Ⅲ（antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ）。At Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、Ⅹα等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂。它与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合。形成At Ⅲ凝血酶复合物而使酶灭活，肝素可加速这一反应达千倍以上。肝素与At Ⅲ所含的赖氨酸结合后引起AT Ⅲ构象改变，使At Ⅲ所含的精氨酸残基更易与凝血酶的丝氨酸残基结合。一旦肝素-At Ⅲ凝血酶复合物形成，肝素就从复合物上解离，再次与另一分子At Ⅲ结合而被反复利用。At Ⅲ-凝血酶复合物则被网状内皮系统所消除。抑制凝血酶活性的作用与肝素分子长度有关。分子越长则酶抑制作用越大。
肝素也有降脂作用，因它能使血管内皮释放脂蛋白脂酶，水解乳糜微粒及VLDL。但停药后会引起“反跳”，使血脂回升。
【体内过程】肝素是带大量阴电荷的大分子，口服不被吸收。常静脉给药，60%集中于血管内皮，大部分经网状内皮系统破坏，极少以原形从尿排出。肝素抗凝活性t[XB]1/2[/XB]与给药剂量有关，静脉注射100，400，800U/kg，抗凝活性t[XB]1/2[/XB]分别为1，2.5和5小时。肺栓塞、肝硬化患者t[XB]1/2[/XB]延长。
【临床应用】
1．血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与扩大，如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及急性心肌梗塞。
2．弥漫性血管内凝血（DIC），应早期应用，防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。
3．心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。
【不良反应】应用过量易引起自发性出血。一旦发生，停用肝素，注射带有阳电荷的鱼精蛋白（protamine）,每1mg鱼精蛋白可中和100U肝素。部分病人应用肝素2～14天期间可出现血小板缺乏，与肝素引起血小板聚集作用有关。
肝素不易通过胎盘屏障，但妊娠妇女应用可引起早产及胎儿死亡。
连续应用肝素3～6月，可引起骨质疏松，产生自发性骨折。肝素也可引起皮疹、药热等过敏反应。肝、肾功能不全，有出血素质、消化性溃疡、严重高血压患者、孕妇都禁用。
相关参考
[i]『标本采集』[/i]采空腹血2ml，注入含肝素的抗凝管内或注入专用血氮瓶内，立即送检，勿超过0.5h，或由检验人员带血氮测定仪到病人床边用指血检测。[i]『正常值范围』[/i]1、全血：33—8
[i]『正常值范围』[/i]2.2～14.0[i]『临床意义』[/i]增高：甲亢，应用甲状腺激素或肝素等。降低：甲减。
肝素无病不郁，疏泄如常，寒湿入之，乘其气化而为淡青色，得之未久者，治宜温化。淡吴萸炒白芍炒麦芽贯众炭细青皮白茯苓韭子（研）泽泻
生理学（physiology）是生物科学中的一个分支，它以生物机体的功能为研究对象。生物机体的功能就是整个生物及其各个部分所表现的各种生命现象或生理作用，例如呼吸、消化、循环、肌肉运动等等。生理学的任
美沙酮（methadone）有左旋体及右旋体。左旋体较右旋体效力强8～50倍。常用其消旋体。药理作用性质与吗啡相似，但它口服与注射同样有效（吗啡口服利用率低）。其镇痛作用强度与持续时间与吗啡相当。耐受
【化学结构及构效关系】吗啡（morphine）的分子结构由四部分组成：①保留四个双键的氢化菲核（环A、B、C）；②与菲核环B相稠合的N-甲基哌啶环；③连接环A与环C的氧桥；④环A上的一个酚羟基与环C上
布洛芬（ibuprofen,异丁苯丙酸）是苯丙酸的衍生物。口服吸收迅速，1～2小时血浆浓度达峰值，血浆t[XB]1/2[/XB]2小时，99%与血浆蛋白结合，可缓慢进入滑膜腔，并在此保持高浓度。口服剂
甘露醇（mannitol）为一已六醇结构，临床用其20%的高渗溶液。【药理作用】1．静脉注射后，该药不易从毛细血管渗入组织，能迅速提高血浆渗透压，使组织间液水分向血浆转移而产生组织脱水作用。2．利尿作
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50%的高渗葡萄糖也有脱水及渗透性利尿作用，但高渗作用维持不久，因易被代谢，并能部分地从血管弥散到组织中，常与甘露醇合用以治疗脑水肿。